沙格雷酯与5-HT受体结合，选择性拮抗5-HT，发挥抑制血小板凝集(尤其是抑制5-HT增强的血小板凝集作用)和抑制血管收缩的作用。试验显示，沙格雷酯对各种血栓均有效。在体外可抑制胶原引起的血小板凝集及ADP或肾上腺素引起的血小板继发凝集。5-HT会增强胶原引起的血小板凝集，沙格雷酯通过抑制5-HT而减弱血小板的凝集。试验还表明，沙格雷酯可用于周围动脉闭塞症，可抑制动脉血栓的形成，抑制血管收缩作用。对大鼠血管平滑肌的体外试验表明，沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收缩，另外，可抑制伴随血小板聚集引起的血管平滑肌收缩。